8-羥基喹啉（8-Hydroxyquinoline）及其衍生物因具有抗菌、抗真菌、金屬螯合等特性，在藥物制劑中常用于防腐、穩(wěn)定成分或作為活性成分。其安全性需結(jié)合劑型、劑量及適應(yīng)癥評估，以下為可安全使用的常見藥物制劑類型及注意事項：

一、外用制劑（安全性較高，全身吸收少）

1. 皮膚消毒 / 抗菌制劑

8-羥基喹啉的應(yīng)用場景：

軟膏、乳膏、凝膠（如含8-羥基喹啉硫酸鹽的抗菌軟膏），用于處理輕度皮膚問題。

洗劑或酊劑，用于痤瘡、脂溢性皮炎的抗菌消炎。

作用機制：通過抑制細(xì)菌代謝酶（如DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶）發(fā)揮抑菌作用，局部濃度高但全身暴露量低。

安全性：

偶見局部刺激（如紅斑、瘙癢），避免接觸眼、口等黏膜；破損皮膚慎用（可能增加吸收）。

2. 耳部/鼻部外用制劑

代表產(chǎn)品：含8-羥基喹啉的滴耳液（如與醋酸聯(lián)用）。

注意事項：

僅用于成人和大齡兒童，嬰幼兒慎用；避免長期連續(xù)使用（可能破壞耳道正常菌群）。

二、局部黏膜用制劑（需控制劑量）

1. 眼科制劑（抗菌/防腐劑）

應(yīng)用場景：

作為防腐劑添加于眼藥水或眼膏中（如濃度≤0.01%），抑制微生物污染（如喹諾酮類抗生素制劑的輔助成分）。

安全性：

需嚴(yán)格控制濃度，高濃度可能損傷角膜上皮；過敏體質(zhì)者需警惕眼部刺激（如紅腫、畏光）。

2. 口腔科制劑（抑菌/除臭）

代表產(chǎn)品：含8-羥基喹啉的漱口水或口腔潰瘍貼膜，用于抑制口腔細(xì)菌、減輕口臭或潰瘍感染。

注意事項：

漱口后需徹底吐出，避免吞咽；連續(xù)使用不超過7天，以防口腔菌群失調(diào)。

三、口服制劑（需嚴(yán)格管控適應(yīng)癥和劑量）

1. 抗瘧藥/免疫調(diào)節(jié)劑（衍生物為主）

代表藥物：

羥氯喹（Hydroxychloroquine）：用于處理瘧疾、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）等。

機制：通過抑制溶酶體活性、調(diào)節(jié)免疫細(xì)胞功能發(fā)揮作用。

安全使用條件：

劑量限制：成人每日劑量上限≤600mg（按羥氯喹計），需根據(jù)體重調(diào)整（如＜5mg/kg/d），避免視網(wǎng)膜毒性（長期用藥需每6-12個月查眼底）。

禁忌人群：嚴(yán)重肝腎功能不全、視網(wǎng)膜病變、QT間期延長者禁用。

2. 驅(qū)腸蟲藥（較少用，需謹(jǐn)慎）

歷史應(yīng)用：曾用其硫酸鹽作為驅(qū)蛔蟲藥（如小兒劑量 10-15mg/kg），但因作用有限且副作用較多（如惡心、腹瀉），現(xiàn)已被更安全藥物（如阿苯達唑）取代。

現(xiàn)狀：僅在特定地區(qū)或耐藥蟲株感染時謹(jǐn)慎使用，需嚴(yán)格遵醫(yī)囑。

四、獸藥/農(nóng)業(yè)用制劑（非人類用藥，需區(qū)分）

1. 應(yīng)用場景：

作為動物飼料添加劑（如家禽、家畜的抗菌促生長劑），或外用處理寵物皮膚感染。

2. 注意事項：

嚴(yán)禁人類使用；需符合獸藥殘留標(biāo)準(zhǔn)（如歐盟規(guī)定食品動物中喹啉類殘留限量）。

五、安全使用核心原則

1. 劑型選擇優(yōu)先性：

外用＞局部黏膜用＞口服，避免不必要的全身暴露。

劑量與療程控制：

口服制劑需嚴(yán)格遵循 “低有效劑量 + 短療程” 原則，尤其是長期用藥（如SLE）需定期監(jiān)測眼底、肝腎功能。

2. 過敏與禁忌篩查：

對喹啉類藥物過敏者（如磺胺類交叉過敏）禁用；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏者慎用（可能誘發(fā)溶血）。

3. 特殊人群慎用：

孕婦、哺乳期女性、兒童及老年人需權(quán)衡風(fēng)險，避免用于非必要場景。

8-羥基喹啉在藥物制劑中的安全應(yīng)用需基于明確的適應(yīng)癥、嚴(yán)格的劑量控制及劑型選擇。外用和局部制劑因全身吸收少，安全性較高；口服制劑（尤其是衍生物）雖有明確處理作用，但需警惕累積毒性（如視網(wǎng)膜損傷、心臟毒性），必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

本文來源于黃驊市信諾立興精細(xì)化工股份有限公司官網(wǎng) http://www.gfra.cn/